南開大學元素有機化學國家重點實驗室陳弓團隊歷時7年“首次”實現甘露霉素(Mannopeptimycins)的高效化學全合成,為開發有效應對“超級細菌”的新型抗生素藥物開辟了“道路”。
介紹該成果的論文日前在線發表于國際頂級化學學術刊物《美國化學會會志》(JACS)上。
上世紀20年代,青霉素的發現開啟了人類的抗生素時代,人類平均壽命因此延長15年-20年。然而,由于近年來傳統抗生素的濫用,越來越多具有耐藥性的“超級細菌”頻頻肆虐,人類急需可有效應對的新型抗生素。
在藥物研發領域,對從自然界中分離出來的具有獨特生物活性的天然產物的化學結構改進,一直是新藥開發的重要手段。甘露霉素是對多種耐藥菌有著突出抗菌活性的環狀糖肽天然產物。它可以阻礙細菌細胞壁的形成,使致病菌溶解死亡。
憑借突出的抗耐藥菌活性,甘露霉素成為各國科學家爭相研究的“明星分子”。由于它具有高度復雜的糖肽結構,十幾年來其關鍵的化學全合成一直未能實現,受制于這個瓶頸問題相關藥物的開發也難以大步前進。
陳弓說:“這項合成工作也為基于甘露霉素開發能夠克服現有耐藥性的新型抗生素藥物打下堅實基礎。”